No passado recente, as tetralonas têm despertado grande interesse no domínio da descoberta de medicamentos devido às suas vastas aplicações como analgésicos, antidepressivos, antifúngicos e antibacterianos. Trata-se de uma caraterística estrutural omnipresente de muitos produtos naturais alcalóides e de candidatos viáveis a fármacos. O efeito farmacológico de potenciais fármacos depende sensivelmente da estereoquímica e da conformação do anel, especialmente no caso da tetralona 4 substituída. Os antidepressivos são fármacos que podem elevar o humor em caso de doença depressiva. Praticamente todos os depressores afectam a transmissão monoaminérgica no cérebro. Os antidepressivos tricíclicos (TCA) são um grupo de medicamentos utilizados no tratamento de perturbações afectivas ou de "humor". As perturbações do humor estão associadas a níveis reduzidos de monoaminas no cérebro. A ligação dos TCA aos transportadores de recaptação da 5-HT e da noradrenalina impede a recaptação destas monoaminas da fenda sináptica e a sua subsequente degradação. Este bloqueio da recaptação leva à acumulação de 5-HT e noradrenalina na fenda sináptica e a concentração regressa ao intervalo normal