La conception de médicaments implique la synthèse de petites molécules dont la forme et la charge sont complémentaires de celles de la cible biomoléculaire avec laquelle elles interagissent et qui, par conséquent, se lieront à elle. Bien que des recherches approfondies aient été menées sur la chimie médicinale ou la conception de médicaments depuis de nombreuses années, il existe toujours un besoin profond de comprendre les interactions des médicaments candidats avec les biomolécules. Ce livre intitulé The textbook of Enzyme inhibition and Medicinal Chemistry contient une sélection de chapitres axés sur le domaine de recherche des inhibiteurs d'enzymes, les aspects moléculaires du métabolisme des médicaments, la synthèse organique, la synthèse de pro-drogues, les études in vivo et les composés chimiques utilisés dans les approches pertinentes.